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Enzymes. Applications des inhibiteurs réversibles et irréversibles
تطبيقات في مجال المثبطات الأنزيمية العكسية و غير العكسية


Dans le cas des inhibiteurs d'enzymes (مثبطات الأنزيمات), plusieurs applications sont disponobles dont les sulfamides, méthotrexate et les antiviraux.


Inhibiteurs réversibles. Exemples et applications

Exemples et application d'inhibiteurs compétitifs.

Un grand nombre de médicaments sont des inhibiteurs compétitifs. Leur développement est facilité par l'identification d'une enzyme cible, sa purification et sa cristallisation. La connaissance précise de la structure tertiaire tridimensionnelle) permet l'adaptation des substances inhibitrices au site actif de façon plus précise. Ceci permet la diminution des risques d'effets indésirables sur des enzymes apparentées. Cette même approche permet de développer des inhibiteurs irréversibles (inactivateurs).

En chimiothérapie on choisit les inhibiteurs de faible Ki pour bloquer une activité enzymatique de conséquences néfastes pour un organisme. En effet, plus le Ki est faible plus l'inhibiteur est intimement lié à l'enzyme (Constante KA (cte d'association) très élevée pour le cmplexe EI).

Exemples de médicaments inhibiteurs réversibles d'enzymes:
Les sulfamides. Ces antibiotiques sont largement utilisés en thérapeutique anti-infectieuse.

Vidéo sur les inhibiteurs compétitifs (interactions avec l'enzymes, équation de vitesse, représentations graphiques, Exemples d'applications)


Inhibiteur compétitif. Version Ar


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Biochimie 3D

Biochimie. Travaux pratiques, Consignes

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